奧美拉唑和艾司奧美拉唑有何區別，臨床醫生應如何選擇？

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全面比較兩者用法、適應證、作用的不同

質子泵抑制劑（Proton Pump Inhibitors，PPIs） [1] 廣泛用于治療急、慢性消化系統酸相關性疾病，包括胃食管反流病（Gastroesophageal Reflux Disease，GERD）、卓-艾綜合征、消化性潰瘍、上消化道出血及相關疾病，根除幽門螺桿菌（Helicobacter pylori，Hp）感染，以及預防和治療應激性胃黏膜病變等。

奧美拉唑與艾司奧美拉唑為臨床常用的PPIs，兩者有何區別？臨床醫生應如何選擇？接下來小界將為您抽絲剝繭地進行分析。

01

化學結構不同[2-5]

奧美拉唑為S-奧美拉唑和R-奧美拉唑組成的消旋混合物，消旋體混合物攝入人體后，體內代謝酶和受體可對其中一種異構體有特殊作用, 在代謝上表現為立體選擇性。艾司奧美拉唑是奧美拉唑的S-異構體（即左旋奧美拉唑），為優勢異構體。

奧美拉唑主要由細胞色素P450中的一個多態性表達酶CYP2C19代謝。艾司奧美拉唑與R-奧美拉唑相比，只有小部分是通過CYP2C19代謝。結構改變后，艾司奧美拉唑與奧美拉唑相比，肝首過消除降低，內在清除慢，血藥濃度和生物利用度高，從而使胃內pH升高持續時間更長，抑酸作用更強，更持久。

02

藥動學特點不同[5-8]

表1 奧美拉唑與艾司奧美拉唑的藥物動力學對比

從表可得出，艾司奧美拉唑藥時曲線下面積（AUC）較奧美拉唑大，藥時AUC與直接抗分泌效應有關，其反映到達胃壁細胞的藥物總量，是評價PPI抑酸能力的主要因素。AUC越大，到達胃壁細胞的藥物總量越多。藥物與質子泵接觸幾率越大，抑酸作用越強。且艾司奧美拉唑生物利用度可達89%，高于奧美拉唑。

03

適應證方面不同[1]

奧美拉唑和艾司奧美拉唑注射劑和口服制劑適應證有所區別，奧美拉唑適應證較艾司奧美拉唑更為廣泛，注射劑適應證包括GERD、消化性潰瘍、非甾體抗炎藥（NSAIDs）相關性潰瘍、卓-艾綜合征、上消化道出血、預防應激性黏膜損傷。艾司奧美拉唑注射劑適應證為GERD、上消化道出血和預防應激性黏膜損傷。

奧美拉唑口服劑型適應證為GERD、消化性潰瘍、NSAIDs相關性潰瘍、卓-艾綜合征及Hp感染根除。而艾司奧美拉唑口服劑型適應證僅包括GERD、NSAIDs相關性潰瘍及Hp感染根除。具體如下表所示：

表2 注射劑型適應證

表3 口服劑型適應證

04

用法用量有差異

1

常規劑量與維持劑量[9]

奧美拉唑和艾司奧美拉唑常規劑量和維持劑量有所不同，具體如下表：

2

不同疾病的用法用量[10]

1、注射劑

▎1.1奧美拉唑

1）GRED：40mg，靜脈滴注或靜脈注射，每天1次，通常應用2～3d后改口服；

2）消化性潰瘍（胃潰瘍、十二指腸潰瘍）：40mg，靜脈滴注或靜脈注射，每天1次，通常應用2～3d后改口服；

3）NSAIDs相關性潰瘍：40mg，靜脈滴注或靜脈注射，每天1次，通常應用2～3d后改口服；

4）卓-艾綜合征：60mg，靜脈滴注或靜脈注射，每天1次。卓-艾綜合征患者的單日劑量可能更高，劑量應個體化；當日劑量超過60mg時，分2次給予。

5）上消化道出血：

①對于上消化道出血高危患者，給予大劑量PPIs（如艾司奧美拉唑80mg，靜脈注射30min+8mg/h持續輸注71.5h），可適當延長大劑量使用療程；之后采用標準劑量40mg，靜脈滴注或靜脈注射，每天2次，療程3～5d ；

②對于上消化道出血低危（Forrest分級Ⅱc～Ⅲ）患者，靜脈滴注或靜脈注射40mg，每天2次；

③對于胃內鏡黏膜下剝離術（ESD）、內鏡下黏膜切除術（EMR）患者術后預防出血和促進人工潰瘍愈合，靜脈滴注或靜脈注射40mg，每天2次，療程2～3d；

④對于胃ESD、EMR術后遲發性出血患者，80mg，靜脈注射30min+8mg/h持續輸注71.5h，或者標準劑量40mg，靜脈滴注或靜脈注射，每天2次。

6）預防應激性黏膜損傷

①對于嚴重創傷、重癥患者，應在危險因素出現后給予PPIs治療（奧美拉唑40mg，靜脈滴注或靜脈注射，每天2次，至少連用3d）；當患者病情穩定、可耐受腸內營養或已進食、臨床癥狀開始好轉時，可逐漸停藥；

②對于擬行重大手術或兼具危險因素的擇期手術患者，如存在應激性黏膜病變（SRMD）的危險因素，可在術前靜脈應用PPIs（奧美拉唑40mg，靜脈滴注或靜脈注射，每天2次）；當患者病情穩定、可耐受腸內營養或已進食、臨床癥狀開始好轉時，可逐漸停藥。

▎1.2艾司奧美拉唑

1）GRED：20～40mg，靜脈注射或靜脈滴注，每天1次；反流性食管炎：40mg，靜脈注射或靜脈滴注，每天1次；GRED的癥狀治療：20mg，靜脈注射或靜脈滴注，每天1次。本品應短期用藥（不超過7d），一旦可能，應轉為口服；

2）急性胃或十二指腸潰瘍出血低危（Forrest分級Ⅱc～Ⅱ）患者：40mg，每12h給藥1次，靜脈注射或靜脈滴注，療程5d；

3）降低成人胃和十二指腸潰瘍出血內鏡治療后72h內再出血風險：80mg，持續靜脈注射30min，隨后以8mg/h持續靜脈滴注71.5h，靜脈治療期結束后應進行口服抑酸治療 。

4）預防重癥患者應激性潰瘍出血：

①對于嚴重創傷、重癥患者，應在危險因素出現后給予PPIs（艾司奧美拉唑40mg，靜脈滴注或靜脈注射，每天2次）治療；當病情穩定、可耐受腸內營養或已進食、癥狀開始好轉時，可逐漸停藥；

②對擬行重大手術或兼具危險因素的擇期手術患者，若存在SRMD的危險因素，可在術前應用PPIs（艾司奧美拉唑40mg，靜滴或靜注，每天2次）。當患者病情穩定、可耐受腸內營養或已進食、臨床癥狀開始好轉時，可逐漸停藥。

思考：

奧美拉唑和艾司奧美拉唑的口服制劑在不同疾病中怎么用？

06

特殊人群用藥[1]

奧美拉唑和艾司奧美拉唑在特殊人群中使用有所差異，具體如下表所示：

綜上所述，雖艾司奧美拉唑抑酸作用較奧美拉唑強，但在適應證方面奧美拉唑更廣，且奧美拉唑在兒童、妊娠期和哺乳期使用更為推薦，因此，臨床上應根據患者的 實際情況選擇。

參考文獻：

[1] 中華人民共和國國家衛生健康委員會. 質子泵抑制劑臨床應用指導原則（2020年版）[J]. 中國實用鄉村醫生雜志，2021，28（1）:9.

[2]北京大學中國藥理學會. 中國臨床藥理學雜志 = = The Chinese journal of clinical pharmacology[M]. 中國藥學會，1985.

[3]尤啟冬. 藥物化學.第7版[M]. 人民衛生出版社，2011.

[4]楊寶峰. 藥理學.第8版[M]. 人民衛生出版社， 2013.

[5]鐘捷. 艾司奧美拉唑——奧美拉唑的左旋異構體的藥效及藥代動力學[J]. 中華消化雜志, 2003, 23(5):306-307.

[6]注射用奧美拉唑鈉說明書.阿斯利康藥業有限公司.2019-10-30修訂

[7]注射用艾司奧美拉唑鈉說明書.阿斯利康藥業有限公司.2020-7-21修訂

[8]鄭志華.藥師處方審核培訓教材.中國醫藥科技出版社，2019.

[9]質子泵抑制劑優化應用專家共識.2020版

[10]質子泵抑制劑審方規則專家共識.2022年第33卷第8期.

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