恒瑞GLP-1/GIP新藥III期成功，降糖達標率94.5%，硬剛禮來藥王

7月20日，恒瑞醫(yī)藥宣布，GLP-1/GIP雙重受體激動劑 瑞普泊肽（HRS9531，大中華區(qū)外稱KAI-9531）注射液 治療中國2型糖尿病初治人群的III期臨床試驗（HRS9531-302）取得積極頂線結(jié)果，主要終點及所有關(guān)鍵次要終點均達到優(yōu)效。

截圖來源：恒瑞企業(yè)官微

恒瑞醫(yī)藥計劃近期在中國提交該藥用于成人2型糖尿病患者血糖控制的新藥上市申請（NDA）。

III期數(shù)據(jù)：降糖達標率最高94.5%

HRS9531-302是一項多中心、隨機、雙盲、安慰劑對照的III期臨床試驗（NCT06650007），共入組218例受試者，按2:1:2:1比例隨機接受瑞普泊肽2mg、2mg安慰劑、瑞普泊肽4mg、4mg安慰劑每周一次治療。核心治療期36周，主要終點為給藥36周后HbA1c相對基線的變化。

降糖幅度方面，基于有效性估計目標分析，治療36周后，2mg和4mg劑量組HbA1c平均降幅分別達2.37%、2.67%，安慰劑平均降幅0.36%；基于治療方案估計目標分析，2mg和4mg劑量組HbA1c平均降幅分別達2.19%、2.50%，安慰劑安慰劑平均降幅為0.66%。

達標率方面，基于有效性估計目標，2mg和4mg劑量組HbA1c<7%的達標率分別為87.7%、94.5%（安慰劑組16.7%），<5.7%的達標率分別為39.7%、63.0%（安慰劑組1.4%）。

安全性方面，瑞普泊肽總體耐受性良好，安全性特征與此前II期數(shù)據(jù)及其他GLP-1類藥物一致。大多數(shù)TEAEs為輕度至中度，主要為胃腸道相關(guān)事件。

GLP-1/GIP雙靶點賽道持續(xù)升溫

瑞普泊肽 是恒瑞醫(yī)藥自主研發(fā)的GLP-1/GIP雙重受體激動劑，正在開發(fā)每周一次皮下注射劑和每日一次口服片劑。在GLP-1/GIP雙靶點賽道，禮來的 替爾泊肽（Tirzepatide）已于2022年獲批上市，2025年，禮來財報顯示，兩款 替爾泊肽 合計貢獻365億美元全球銷售額，提前鎖定2025“藥王”寶座。其中降糖版 Mounjaro 銷售額229.65億美元，同比增長99%；減重版 Zepbound 銷售額135.42億美元，同比激增175%。恒瑞的 瑞普泊肽 III期數(shù)據(jù)若能在更大樣本中持續(xù)驗證，有望成為該賽道的有力競爭者。

截圖來源：禮來2025年財報

當前GLP-1類藥物的競爭已從單靶點延伸至雙靶點、多靶點，以及口服與注射的劑型之爭。誰能率先在療效、安全性和依從性之間找到更優(yōu)平衡，誰就能在這一百億級市場中占據(jù)主動。恒瑞在GLP-1領(lǐng)域的布局已顯示出清晰的差異化策略——從糖尿病到減重，從注射到口服，正在構(gòu)建一個覆蓋多適應(yīng)癥、多劑型的產(chǎn)品矩陣。

據(jù)摩熵醫(yī)藥數(shù)據(jù)庫顯示，目前全球已獲批的GLP-1/GIP雙靶點藥物僅有禮來的替爾泊肽。GLP-1/GIP雙靶點藥物處于臨床研發(fā)階段的有超40款，其中Ⅲ期臨床的有10款。

從糖尿病到減重，恒瑞構(gòu)建GLP-1產(chǎn)品矩陣

瑞普泊肽注射液的境內(nèi)臨床研究覆蓋成人及青少年減重、2型糖尿病、阻塞性睡眠呼吸暫停合并肥胖、代謝相關(guān)脂肪性肝炎、降低心血管不良事件風險等多項適應(yīng)癥。

其中，用于成人長期體重管理的上市申請已于2025年9月獲受理，目前在審評中；用于成人2型糖尿病血糖控制的NDA計劃近期提交。口服劑型正在中國推進減重III期臨床及糖尿病II期臨床。

圖源：摩熵醫(yī)藥-全球藥物研發(fā)數(shù)據(jù)庫

2024年5月，恒瑞醫(yī)藥將包括瑞普泊肽在內(nèi)的GLP-1類創(chuàng)新藥組合在大中華區(qū)以外的開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化獨家權(quán)利授予Kailera Therapeutics。Kailera目前正在開展KaiNETIC全球III期臨床研究，評估瑞普泊肽治療肥胖癥的療效。

2026年4月，Kailera登陸納斯達克完成IPO募資，依托外部資本加速海外臨床推進。雙方合作協(xié)議中首付款疊加各類里程碑款項總額最高可達60億美元，恒瑞同步持有Kailera近兩成股權(quán)，實現(xiàn)研發(fā)投入與海外商業(yè)收益的雙向布局。

基于在代謝疾病領(lǐng)域的前瞻性布局，恒瑞已形成差異化的GLP-1資產(chǎn)組合。除GLP-1/GIP雙激動劑外，恒瑞醫(yī)藥同步布局 GLP-1/GIP/GCG三靶點激動劑、Amylin、Apelin 等全新代謝靶點，同時切入 INHBE靶向siRNA核酸藥物 等下一代創(chuàng)新形態(tài)。給藥形式上，既有每周一次皮下注射的多肽制劑，也完成了口服多肽、口服小分子GLP-1激動劑的管線布局。其中，口服小分子 HRS-7535 已進入III期臨床階段，適配不愿接受注射給藥的減重人群，覆蓋不同患者的使用偏好與居家治療需求。