新一代“靶向”性肌松拮抗劑來了！阿更葡糖鈉獲NMPA批準上市

*僅供醫學專業人士閱讀參考

• 奧美克松?（通用名：阿更葡糖鈉注射液，曾用名：奧美克松鈉注射液）是中國自主研發的1類創新藥，是一種創新機制的“靶向”性肌松拮抗劑。

• 此次獲批基于兩項Ⅲ期隨機、雙盲、陽性對照臨床研究結果，數據顯示阿更葡糖鈉能快速逆轉羅庫溴銨誘導的肌松效應，整體療效穩定性和安全性特征良好。

2026年6月30日，中國國家藥品監督管理局正式批準奧美克松?（通用名：阿更葡糖鈉注射液，曾用名：奧美克松鈉注射液）上市，用于拮抗羅庫溴銨誘導的神經肌肉阻滯（具體適應癥以藥品說明書為準）。該產品由杭州奧默醫藥作為藥品上市許可持有人（MAH），愛施健獲得中國境內（不含港澳臺）獨家市場推廣權。

術后肌松殘余是指患者在全身麻醉手術后，由于骨骼肌松弛藥（肌松藥）或其代謝產物在體內未完全代謝，導致神經肌肉功能未完全恢復的情況，可引發上呼吸道梗阻、低氧血癥、誤吸、呼吸衰竭等嚴重并發癥甚至危及生命1,2。各類全身麻醉手術結束拔除氣管導管時肌松藥殘留阻滯發生率為36％（定義為四個成串刺激比值[TOFr] < 0.9），而全身麻醉腹部手術結束拔除氣管導管時肌松藥殘留阻滯發生率高達57％3,4。

過去數十年間，肌松拮抗經歷了從早期無藥可用，到非“靶向”性拮抗劑新斯的明，再到“靶向”拮抗劑舒更葡糖鈉的發展歷程，但在臨床實踐中，仍存在過敏反應、再箭毒化、喉痙攣/支氣管痙攣等安全性風險5-8。新一代“靶向”性肌松拮抗劑阿更葡糖鈉的獲批，標志著肌松管理正式邁入“精準安全”的新時代。

阿更葡糖鈉是一種環糊精衍生物，能與甾類肌松藥羅庫溴銨形成穩定包合物，迅速降低血液中游離甾類肌松藥分子濃度，使處于動態平衡體系中的游離甾類肌松藥分子迅速由組織向血液再分布，從而逆轉神經肌肉傳導阻滯9,10。

分子結構上，阿更葡糖鈉在側鏈中引入了L-乙酰半胱氨酸，增強了羧基周圍的空間位阻，使其與羅庫溴銨的結合更加緊密且不易解離，更能有效抑制其與體內蛋白酰化，使其無法形成具有免疫原性的抗原，避免激活機體免疫系統，降低了過敏反應風險9,10。

除了分子設計的創新外，在工藝層面，奧默團隊通過工藝優化，實現原料藥單一組分、全取代工藝11。確保原料藥的高純度，有助于從源頭減少藥物作用過程中的不確定性，為安全邊界筑起更堅實的保障。

作為中國自主研發的1類“靶向”性肌松拮抗劑，該項目連續獲得國家“十二五”、“十三五”及“2020”國家“重大新藥創制”科技重大專項支持，充分彰顯其創新價值。

本次國家藥品監督管理局的批準是基于兩項Ⅲ期臨床研究的結果10,12。數據顯示，阿更葡糖鈉能快速逆轉羅庫溴銨誘導的神經肌肉阻滯，給藥后TOFr恢復至0.9的中位時間為2.25min10。在兩項研究中，阿更葡糖鈉的整體安全性特征良好，未報告藥物相關的不良事件（過敏反應、超敏反應、喉痙攣事件）10,12。

漆又毛 博士

奧美克松?發明人，杭州奧默醫藥股份有限公司創始人、董事長兼首席執行官

從分子設計到獲批上市，阿更葡糖鈉走過了二十多年。這條路的背后，是國家重大新藥創制專項的持續支持，是眾多臨床研究者的嚴謹驗證，也是合作伙伴的共同堅守。阿更葡糖鈉脫胎于奧默自主創建的超分子藥物平臺AMCDx，憑借其全新的分子設計與制藥工藝的優化，為廣大患者提供了新的選擇，并幫助麻醉醫生更清晰地設計蘇醒節奏，降低殘余肌松相關風險，為呼吸功能恢復和術后康復流程提供可靠基礎。作為中國原創1類新藥，阿更葡糖鈉不僅回應了國內臨床對肌松拮抗的安全需求，更已獲得多項國際專利（US10017584、JP5845279、CA2819007等發明專利），有潛力走向世界舞臺，為中國創新藥出海樹立標桿。它是中國原創新藥實力的又一次證明，我們期待它能惠及更多患者。

劉謙：

愛施健中國區總經理

阿更葡糖鈉的加入，是愛施健麻醉產品線的一次重要升級。愛施健深耕中國麻醉領域近十年，始終致力于為圍手術期患者提供更優質的藥物保障。此次攜手杭州奧默與仙琚制藥，將中國原創的新一代肌松拮抗劑推向臨床，體現了跨國藥企與本土創新力量的深度協同。我們將充分發揮在麻醉領域的專業積淀，力爭惠及廣大中國患者與麻醉科醫生，為提升圍手術期安全貢獻力量。

關于術后肌松殘余

肌松藥與鎮靜藥、鎮痛藥并稱為“平衡麻醉”三大基石13，主要用于輔助氣管插管和優化手術條件1。羅庫溴銨是一種中時效甾類非去極化肌松藥，具有起效快、恢復快、蓄積少、無明顯心血管副作用等優點14，廣泛使用于各類手術。

術后肌松殘余（residual Neuromuscular Block, rNMB），是指全身麻醉中使用羅庫溴銨等肌松藥后，肌松效果未完全消退的狀態。rNMB可直接損害上呼吸道、膈肌收縮功能，增加上呼吸道梗阻、誤吸風險，并引起低血氧、高碳酸血癥及肺部并發癥，甚至引發呼吸衰竭，危及患者生命1。因此，主動、有效地使用肌松拮抗劑，對于減少術后并發癥、保障圍手術期安全至關重要。

關于奧美克松?的Ⅲ期臨床研究

阿更葡糖鈉的兩項關鍵Ⅲ期研究，均采用多中心、隨機、雙盲、陽性對照設計，以舒更葡糖鈉為陽性對照10,12。

拮抗中度神經肌肉阻滯研究由四川大學華西醫院牽頭，全國14家中心參與，納入326例患者（完成給藥310例），對比阿更葡糖鈉（4 mg/kg）與舒更葡糖鈉（2 mg/kg）。主要終點為5分鐘內TOFr恢復至0.9的成功拮抗率。研究結果發表于British Journal of Anaesthesia10。

拮抗深度神經肌肉阻滯研究由上海交通大學醫學院附屬仁濟醫院牽頭，全國14家中心參與，納入348例患者（完成給藥321例），對比阿更葡糖鈉（8 mg/kg）與舒更葡糖鈉（4 mg/kg）。主要終點為10分鐘內TOFr恢復至0.9的成功拮抗率。研究結果發表于British Journal of Anaesthesia12。

兩項研究的主要終點和關鍵次要終點均達成，證實阿更葡糖鈉非劣效于舒更葡糖鈉。

關于阿更葡糖鈉

阿更葡糖鈉是一種環糊精衍生物，通過獨特分子結構，精準結合羅庫溴銨，形成無活性包合物，從而逆轉神經肌肉傳導阻滯9,10。該產品是中國首個自主研發的“靶向”性肌松拮抗劑，屬于1類新藥。

關于愛施健在中國麻醉領域的深耕

麻醉是愛施健全球及中國業務核心板塊。公司在中國布局多款主力麻醉產品，已搭建全身麻醉、局部麻醉、肌松管理完整產品矩陣。

入駐中國近十年，愛施健深耕圍手術期醫學，麻醉產品與學術服務覆蓋全國31個省市自治區。新增阿更葡糖鈉后，產品線拓展至肌松拮抗領域，形成從麻醉誘導、術中維持到術后肌松恢復的全流程圍術期解決方案

關于愛施健

愛施健總部在南非，作為一家跨國制藥公司，擁有170年的悠久歷史，業務覆蓋各類新興市場和成熟市場。愛施健擁有約9,500多名員工，在6大洲的15個國家和地區有24家生產工廠。愛施健向超過115個國家和地區提供優質和患者可及的藥物，致力于提高患者生命健康。（數據截至2025年12月）

關于愛施健中國

2015年，愛施健集團在中國成立第一家公司。繼收購葛蘭素史克（GSK）抗血栓藥物和阿斯利康（AZ）麻醉藥組合，2017年愛施健集團以充分實力全面進軍中國市場。2024年愛施健集團完成收購山德士中國業務。

愛施健中國由廣州愛施健貿易咨詢有限公司及其分公司、愛施健（廣東）制藥有限公司及其分公司組成。

公司廣泛的產品組合主要覆蓋麻醉、抗血栓、消化、骨質疏松和其他疾病領域，其他包括免疫抑制劑、抗腫瘤藥品、生殖系統疾病藥物和內分泌系統疾病藥物。業務覆蓋全國31個省市區的3000多家醫院。為了中國患者的切實利益以及實現“2030年健康中國”的目標，愛施健中國將竭盡所能致力于繼續在中國上市新的產品。更多信息，請訪問：https://www.aspenpharma.cn/。

本內容僅供醫學藥學專業人士參考。

參考文獻:

1.Frenkel M, Lien CA. Eliminating residual neuromuscular blockade: a literature review. Ann Transl Med. 2024 Aug 1;12(4):65.

2.孫文琴,莫利求,劉明姬. 術后非去極化肌松藥肌松殘余拮抗新進展[J]. 國際麻醉學與復蘇雜志,2011,32(04)：437-440,445.

3.中華醫學會麻醉學分會骨骼肌松弛藥臨床應用專家共識工作組. 骨骼肌松弛藥臨床應用專家共識(2024)[J]. 中華麻醉學雜志,2024,44(09)：1050-1061.

4.Yu B, Ouyang B, Ge S, et al. Incidence of postoperative residual neuromuscular blockade after general anesthesia: a prospective, multicenter, anesthetist-blind, observational study. Curr Med Res Opin. 2016;32(1):1-9.

5.Ramsey FM. Reversal of neuromuscular blockade. Int Anesthesiol Clin. 1991 Spring;29(2):93-104.

6.Srivastava A, Hunter JM. Reversal of neuromuscular block. Br J Anaesth. 2009 Jul;103(1):115-29.

7.Honing G, Martini CH, Bom A, et al. Safety of sugammadex for reversal of neuromuscular block. Expert Opin Drug Saf. 2019 Oct;18(10):883-891.

8.陳浩聰,陸志俊. 舒更葡糖鈉不良反應的研究進展[J]. 國際麻醉學與復蘇雜志,2021,42(01)：53-57.

9.Jiang Y, Zhang Y, Xiang S, et al. Safety, tolerability, and pharmacokinetics of adamgammadex sodium, a novel agent to reverse the action of rocuronium and vecuronium, in healthy volunteers. Eur J Pharm Sci. 2020 Jan 1;141:105134.

10.Zhang Y, Jiang Y, Lei Q,et al. Phase III clinical trial comparing the efficacy and safety of adamgammadex with sugammadex for reversal of rocuronium-induced neuromuscular block. Br J Anaesth. 2024 Jan;132(1):45-52.

11.奧美克松鈉注射液檢驗報告

12.Zhao Y, Ren Y, Xie W, et al. Efficacy and safety of adamgammadex for reversing rocuronium-induced deep neuromuscular block: a multicentre, randomised, double-blind, positive-controlled phase III trial. Br J Anaesth. 2025 Aug;135(2):331-339.

13.Olkkola KT, Eleveld DJ. Immobility. In: Gambús PL, Hendrickx JFA, eds. Personalized Anaesthesia: Targeting Physiological Systems for Optimal Effect. Cambridge University Press; 2020:157-174.

14.石偉東,李海波,張瑞芹,等.體外循環下心臟瓣膜置換/修補術病人羅庫溴銨血藥濃度的測定[J].中華麻醉學雜志, 2005, 25(3):237-238.

*“醫學界”力求所發表內容專業、可靠，但不對內容的準確性做出承諾；請相關各方在采用或以此作為決策依據時另行核查。